Las acciones son debidas fundamentalmente a la morfina, alcaloide más activo y más abundante en el opio.

Acción analgésica: La morfina es un agonista puro de los receptores opiáceos (m; k; d)  y la administración de morfina produce  analgesia, generalmente acompañada de somnolencia, embotamiento y bienestar (también puede desencadenar estados de ansiedad, angustia y disforia). Es eficaz tanto en el dolor somático como en el visceral, debido tanto a un aumento del umbral al dolor, como a una alteración a la percepción dolorosa. Dosis elevadas pueden provocar sueño.

A nivel bulbar, origina acciones estimulantes que se traducen en bradicardia (estimulación vago) y náuseas y vómitos, por estimulación de la zona quimiorreceptora y acciones depresoras, como severa depresión del centro respitarorio y del centro tusígeno.

La morfina también estimula el núcleo del nervio oculomotor produciendo miosis (la pupila puntiforme es típica de morfinómanos).

Otro punto de impacto importante en el organismo es a nivel gastrointestinal. Posee acción espasmógena, aumentando el tono y contracción de la musculatura circular, dificultando los movimientos propulsivos del bolo alimenticio. Origina contracción de esfínteres (Oddi) y descenso de secreciones (gástricas, pancreáticas, etc.).

La codeína es menos analgésica y mantiene las propiedades antitusivas de la morfina. No desencadena farmacodependencia.

La noscapina no posee acción analgésica. Está dotada de propiedades antitusivas y broncodilatadoras.

La papaverina es espasmolítico. No es analgésico, ni antitusivo.